Revelação da crise de opióides: analgésico não viciante considerado eficaz
Os cientistas testaram um analgésico não viciante em primatas e descobriram que é seguro e eficaz. O fato de o composto ter feito sucesso em uma espécie tão próxima do homem fortalece as descobertas, que podem ajudar a resolver a crise de saúde pública dos opioides.
O Instituto Nacional de Abuso de Drogas (NIDA) estima que mais de 115 pessoas morrem diariamente de overdose de opióides nos Estados Unidos.
As origens da crise de saúde pública de opióides remontam ao final da década de 1990, quando os médicos começaram a prescrever analgésicos à base de opióides, como hidrocodona (marca Vicodin), oxicodona, morfina, codeína, fentanil e muitos outros em um taxa mais alta.
De acordo com o NIDA, em 2015, mais de 33.000 indivíduos dos EUA morreram de overdose de opióides e outros 2 milhões viviam com transtornos de abuso de opióides. Atualmente, até 29% das pessoas que recebem os analgésicos acabam abusando deles.
O NIDA também tem apoiado esforços de pesquisa para desenvolver alternativas a essas drogas altamente viciantes. Um desses esforços provou recentemente ter sucesso.
Uma equipe de cientistas liderada pelo Prof. Mei-Chuan Ko, do Wake Forest Baptist Medical Center em Winston-Salem, NC, desenvolveu um analgésico não viciante chamado AT-121.
Os pesquisadores acabaram de testar o composto em uma espécie de primatas não humanos chamados macacos rhesus e publicaram os resultados de seus experimentos no jornal Science Translational Medicine.
AT-121 "semelhante à morfina" bloqueia o potencial de abuso
O AT-121 foi projetado com um duplo propósito em mente: bloquear a ação viciante dos opioides e, ao mesmo tempo, aliviar a dor crônica.
Para tanto, o Prof. Ko e colaboradores desenvolveram a droga de forma que ela tivesse ação simultânea no receptor opioide “mu”, que torna os opioides eficazes no alívio da dor, e no receptor “nociceptina”, que inibe o efeito aditivo dos opioides .
Alguns dos opioides atuais, como o fentanil e a oxicodona, atuam apenas no receptor opioide mu, principal razão pela qual se tornam viciantes e apresentam uma ampla gama de efeitos colaterais.
O Prof. Ko explica: “Desenvolvemos o AT-121 que combina as duas atividades em um equilíbrio apropriado em uma única molécula, o que consideramos uma estratégia farmacêutica melhor do que ter dois medicamentos para serem usados em combinação.”
Em seus testes, os pesquisadores revelaram que o composto recém-projetado tinha um efeito de alívio da dor “semelhante à morfina”, mas precisava apenas da centésima parte de uma dose típica de morfina para atingir esse efeito.
É importante ressaltar que, como o AT-121 tem como alvo ambos os receptores mencionados acima, ele também evitou os efeitos colaterais que outros opioides normalmente induzem, como “depressão respiratória, potencial de abuso, hiperalgesia induzida por opioides e dependência física”.
Como explica o Prof. Ko, "Nossos dados mostram que o direcionamento ao receptor opioide da nociceptina não apenas diminuiu os efeitos colaterais e de dependência, mas forneceu um alívio eficaz da dor".
“[E] seu composto”, continua ele, “também foi eficaz no bloqueio do potencial de abuso de opioides prescritos, assim como a buprenorfina faz com a heroína, então esperamos que possa ser usado para tratar a dor e o abuso de opioides”.
Ele continua explicando a importância de testar o composto em primatas.
“O fato de que esses dados estavam em primatas não humanos, uma espécie intimamente relacionada aos humanos, também foi significativo porque mostrou que compostos como o AT-121, têm o potencial de translação para ser uma alternativa opioide viável ou substituto para opioides prescritos.”
Prof. Mei-Chuan Ko
Finalmente, o Prof. Ko apresenta as próximas etapas. Se mais estudos pré-clínicos provarem que o medicamento é seguro, ele será submetido à Food and Drug Administration (FDA) para aprovação e, se for aprovado, o medicamento poderá ser transferido para testes clínicos em humanos.
